Меню Закрыть

Демистифицирующие пептиды

Я написал несколько статей (и записал тонну подкастов) о пептидах, углубляясь в их многочисленные преимущества — от омоложения, глубокого сна, облысения, улучшения познания и многого другого — а также риски, которые они могут представлять, такие как их потенциальная канцерогенность.

Тем не менее, мне постоянно задают вопросы об этих «чудесных соединениях». Поэтому я решил попросить специалиста в этой области пролить свет на пептиды, высвобождающие гормон роста. Адам Лэмб (которого вы можете увидеть на моем подкасте в этот четверг) — основатель и менеджер RenewLifeRX, клиники по оптимизации гормонов. Последние 10 лет он помогал исследовать и облегчать процесс оптимизации гормонов с помощью таких стратегий, как стволовые клетки, пептиды, заместительная гормональная терапия и многое другое.

Адам и я не являемся врачами, и все, что вы читаете в этой статье, не следует воспринимать, интерпретировать или толковать как медицинский совет. Пожалуйста, поговорите с лицензированным медицинским работником перед использованием любых пептидов. Кроме того, большая часть этого материала запрещена Всемирной антидопинговой ассоциацией (WADA), Антидопинговой ассоциацией США (USADA) и другими международными руководящими органами спорта, поэтому вам не следует использовать какие-либо из этих соединений, если вы участвуете в соревнованиях. в любом санкционированном виде спорта.

Пептиды, высвобождающие гормон роста, и гормоны, высвобождающие гормон роста

Общеизвестный факт, что с возрастом разнообразие наших биологических процессов снижается. Мы легко можем стать резистентными к инсулину, уровень тестостерона начинает снижаться, и мы легче набираем лишний вес.

Если вы похожи на меня — и, вероятно, если вы следуете за Беном — тогда вы хотите научиться жить оптимально, и в сегодняшней статье объясняется, как это относится к поддержанию здоровых уровней гормона роста (GH) посредством использования пептидов.

Гормон роста, как лекарство, ассоциировался с голливудскими звездами и богатой элитой на протяжении десятилетий. FDA не позволяет использовать его в антивозрастных целях, и даже если вы можете найти врача, который его назначит, это часто слишком дорого. В прошлом Бен освещал эту информацию в своей статье «Как использовать стеки гормона роста». Но я хочу пролить свет на часто сложные объяснения гормонов, высвобождающих гормон роста и пептиды.

Давайте сделаем более глубокое и углубленное изучение пептидов, высвобождающих гормон роста (GHRP), и гормонов, высвобождающих гормон роста (GHRH). Эти продукты — все отпускаемые по рецепту лекарства, которые принимаются подкожной инъекцией инсулиновым шприцем в живот. Почему подкожный спросите вы? Ферменты пептидазы расщепляют эти пептиды при пероральном приеме, что приводит к тому, что пептид не попадает в кровоток. Эти ферменты находятся в желудочно-кишечном тракте, начиная со слюны во рту.

Во-первых, давайте взглянем на эти пептиды, о которых вы так много слышали, и посмотрим, чем они отличаются друг от друга. Ниже приведена диаграмма, которая показывает некоторые уникальные, но сходные различия в пептидах, высвобождающих гормон роста, и в гормонах, высвобождающих гормон роста.

На изображении выше показаны нити шариков, каждая из которых представляет собой отдельную аминокислоту, которая составляет пептид. Я решил использовать трехбуквенный код для обозначения каждой аминокислоты в пептидной последовательности. Терапевтически эти пептиды доступны в виде ацетатных солей и обычно синтетически изготавливаются в лаборатории с использованием твердофазного синтеза. Когда пептид готов к получению, его часто отщепляют от твердой смолы в виде соли трифторацетата (TFA). Соль TFA не является одобренной солью для употребления людьми. Солевой обмен между солью TFA и солью ацетата должен произойти до того, как препарат станет приемлемым для человека.

Гормон, высвобождающий гормон роста

Все вышеперечисленные пептиды основаны на этом природном пептиде, который находится в вашем мозгу. Первый пептид слева, показанный красным на изображении выше, является эндогенным (самодельным) пептидом, GHRH, который высвобождается в вашем мозгу, особенно из гипоталамуса. Он сигнализирует гипофизу о выбросе гормона роста (ГР), также известного как соматотропин, пульсирующим образом. Это пептид из 44 аминокислот (подробнее об этом позже). Гипофиз сохраняет способность вырабатывать гормон роста с возрастом, он просто ингибируется другим пептидом, называемым соматостатином, также известным как гормон, ингибирующий гормон роста (GHIH). Оказывается, что мы продолжаем вырабатывать гормон роста с возрастом, именно это ингибирование соматостатином вызывает общее снижение, не позволяя ему высвобождаться. GHRH выпускается в виде лекарственного средства под названием соматорелин. Он используется в качестве диагностического средства для проверки функциональности гипофиза, и я никогда не видел его предписанным.

Серморелин

Второй пептид, показанный фиолетовым цветом, представляет собой серморелин, также известный как фактор, замедляющий рост (1-29). Это секретагог гормона роста. Sermorelin был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 1991 году. Оказалось, что ученые смогли определить, что возможно стимулировать гипофиз для выпуска GH, используя только первые 29 аминокислот GHRH, следовательно, (1- 29) обозначение в его названии. Считается, что эти первые 29 аминокислот являются фрагментом GHRH, который активно сигнализирует гипофизу, чтобы катализировать высвобождение гормона роста. Одним из недостатков этого пептида является то, что он имеет короткий период полураспада, а это означает, что он не остается долго в крови.

Mod-GRF (1-29)

Ученые установили, что серморелин может быть улучшен путем замены 4 аминокислот в его последовательности. Эти 4 аминокислотных замены в Sermorelin теперь называют тетразамещенным-GRF (1-29) или модифицированным фактором, высвобождающим рост, или Mod-GRF. Если вы посмотрите на вторую аминокислоту синего цвета на изображении выше, вы увидите, что в Mod-GRF она была заменена природным L-аргинином и заменена неестественным D-аргинином (видимым в желтом). Это и 3 других аминокислотных изменения предотвращают некоторые ферментативные расщепления, которые могут произойти, и дают ему 6-кратный период полураспада серморелина. Этот пептид часто неправильно называют CJC-1295-No-DAC.

CJC-1295

Зеленый пептид был изобретен фармацевтической компанией ConjuChem Biotechnologies, отсюда и кодовый номер CJC. На самом деле это модифицированный серморелин, известный как Mod-GRF (1-29 с прикрепленным «хвостовым» придуманным комплексом лекарственной аффинности (DAC)). На приведенной выше схеме DAC записан как малеимидопропионовая кислота с лизиновым линкером в нижнем конце пептид. ConjuChem даже добавил ЦАП к инсулину. Оказывается, эта модификация увеличивает продолжительность приема препарата примерно до недели! Он показал клинически значимое увеличение IGF-1 и GH, но клинические исследования были остановлены по другим причинам. Было высказано предположение, что этот длительный период полураспада не может обеспечить оптимальные импульсы GH гипофизом, который мы считаем пульсирующим при естественном возникновении.

Тесаморелин

Тесаморелин (справа) в оранжевом цвете — это одобренный FDA препарат под торговой маркой Egrifta, разработанный канадской фармацевтической компанией Theratechnologies. Это прямая производная от GHRH. Этот пептид одобрен для пациентов с ВИЧ, которые используют коктейль из антиретровирусных препаратов, который часто включает побочный эффект «липодистрофии», который в данном случае представляет собой накопление жира вокруг живота. Как вы можете видеть, это та же последовательность, что и в нашем собственном GHRH (красным до упора слева), но с ведущим хвостом, имеющим присоединенную транс-3-гексановую кислоту. Другими словами, тесаморелин представляет собой пептид GHRH из 44 аминокислот, но с легкой химической модификацией, добавленной к началу пептида. Подобно Mod-GRF (1-29), эта модификация была сделана, чтобы уменьшить естественную и быструю деградацию пептидов ферментами в нашем организме. Оказывается, что тесаморелин, хотя и увеличивает GH, также избирательно уменьшает висцеральную жировую ткань (VAT); он же пивной животик. Этот пептид является лучшим терапевтическим выбором в этом списке. Клинические исследования Тесаморелина показали, что анализы крови приводят к повышению уровня IGF-1 на 200 мкг / л.

Ипаморелин

На практике мы обнаруживаем, что серморелин, Mod-GRF (1-29) и тесаморелин работают лучше при добавлении ипаморелина. Ипаморелин является более коротким пептидом и не показан на изображении выше. В то время как гипоталамус выпускает GHRH, он также выпускает соматостатин, о котором я упоминал ранее. Ипаморелин ингибирует процесс, позволяя вышеуказанным пептидам оптимально выполнять свою активность по высвобождению GH. Для наших пациентов мы находим, что комбинация tesamorelin / ipamorelin является наиболее быстродействующей, и они видят самые быстрые очевидные результаты. Это немного дороже, поэтому у нас больше пациентов, использующих комбинацию Mod-GRF (1-29) / ипаморелин. Давайте поговорим об этой номенклатуре.

Подробнее о ЦАП

growth hormone-releasing peptides

Я упоминал, что Mod-GRF (1-29) часто маркируется как CJC-1295-No-DAC. По определению, все соединения ConjuChem Biotechnology имеют комплекс аффинности к лекарственным средствам (DAC). Это их запатентованная и запатентованная технология. Картинка слева — это тост. На рисунке справа изображен тост с ЦАП, который мы могли бы обозначить как CJC-Toast. Нет смысла называть изображение слева «Toast-No-DAC»; это просто тост … Неверно называть что-то CJC-No-DAC. Причина, по которой я упоминаю об этом, заключается в том, что в Интернете есть шум, в котором пользователи пептидов сообщают, что они принимают комбинацию CJC / Ipamorelin, когда она почти всегда используется в комбинации Mod-GRF (1-29)

Отзывы пациентов

Мы увидели наибольшее удовлетворение пациентов с tesamorelin. Многие пациенты сообщают о том, что чувствуют себя великолепно и сильно, наряду с заметной потерей жира.

Лаборатории наблюдения показывают повышенный и более здоровый уровень IGF-1, снижение показателей липидов и отсутствие отрицательных лабораторных уровней.

Второй фаворит — комбинация CJC-1295 и ипаморелина. Пациенты сообщили о лучшем сне и общем выздоровлении. Некоторые пациенты также сообщали о потере жира. Последующие лаборатории показывают повышенный и более здоровый уровень IGF-1. О отрицательных лабораторных уровнях не сообщалось.

Большинство пациентов обнаруживают улучшение сна с использованием вышеуказанных пептидов, и для необычной группы, которая страдает бессонницей, мы просто предлагаем им перейти на инъекции AM вместо 30 минут перед сном.

Где найти пептиды, высвобождающие гормон роста

Мы всегда рекомендуем пациентам получать пептидную терапию у законного поставщика медицинских услуг, такого как врачи Renew Life RX, или у любого из врачей, с которым Бен в прошлом беседовал, которые хорошо разбираются в пептидах, включая доктора Крейг Конивер, доктор Мэтт Кук или доктор Мэтт Доусон. Одна хорошая лаборатория, к которой Бен часто обращается, это Tailor Made Compounding. Вы также можете найти несколько хороших документов в Международном обществе пептидов, а также в новой книге Бена Boundless (в которой содержится информация о почти дюжине других пептидов). Эти шаги позволяют вам быть уверенными в том, что ваше лекарство поступает из высококачественной аптеки, утвержденной FDA, в США.

Если вы заказываете лекарства через Интернет, вы работаете за пределами DSCA (Закон о цепочке поставок лекарств FDA) и создаете ситуацию, когда покупатель остерегается. Ниже вы увидите некоторые опубликованные исследования, которые показывают, что потребитель не всегда получает то, за что он платит, когда он покупает лекарства в Интернете.

В 2018 году эта статья в газете «Нью-Йорк Таймс» Майкла Пауэлла «В основе обширной допинг-сети, псевдоним» обнаружила ужасные результаты анализа пептидов. Цитировать статью.

«Глава антидопинговой организации Швейцарии сказал, что тесты его агентства показали, что 80 процентов пептидов, рекламируемых в Интернете, являются фальсифицированными или явными подделками».

Содержание Powell ориентировано на повышение эффективности использования этих типов пептидов.

Кроме того, есть профессионалы, которые тестируют приобретенные в Интернете пептиды и публикуют свои результаты. В документе «Характеристика пептидов, повышающих эффективность, с помощью ионизации на входе в DART-TOF / MS» были закуплены пептиды с различных веб-сайтов и указано:

«Анализ 13 из этих образцов дал результаты, которые соответствовали рекламируемому продукту; другими словами, продукты оказались подлинными. Оставшиеся три пептида не дали ожидаемого результата. Одна вероятная возможность расхождений заключается в том, что флаконы не содержали соединения, которое было указано на маркировке. Масса, полученная для ЦАП CJC-1295, указывала на CJC-1295 без ЦАП, также известный как Mod GRF (1-29). Возможно, что группа DAC (Drug Affinity Complex) была отщеплена от основной пептидной структуры во время анализа; однако из-за мягкой ионизационной природы этого метода это маловероятно ».

Одна из наших самых больших проблем заключается в том, что в процессе производства пептида трифторуксусная кислота (TFA) используется для отщепления пептида от смолы. Затем выполняется другая стадия превращения ее в ацетатную соль. Я слышал, что в остальном здоровый друг показал повышенные показатели печени в своей работе крови, и единственным недавним изменением было его использование нового пептида. Они отправили образец, который он купил через Интернет, в аналитическую лабораторию и отправили его для ЯМР на фторе, и он загорелся позитивно. Другими словами, ВЭЖХ показала совершенно и точно чистый пептид, но не показала токсическую соль TFA. Приведенные ниже ссылки могут объяснить опасность для здоровья, связанную с трифторуксусной кислотой. Пептиды, приобретенные через аптечные каналы, будут ацетатной солью пептида.

Резюме

Пептиды, высвобождающие гормон роста, являются отличным и доступным вариантом для общей оптимизации гормонов.

Важно проверить уровни IGF-1 с помощью анализа крови, до начала и на протяжении всего процесса терапии. Также важно найти информированного поставщика медицинских услуг, который будет следить за вашей терапией, чтобы получить наилучшие результаты и быть в безопасности.

Как я уже упоминал ранее, законный поставщик медицинских услуг, такой как врачи Renew Life RX, является вашим лучшим выбором для обеспечения того, чтобы ваши лекарства поступали из высококачественной аптеки, утвержденной FDA, в США.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *